Amaril analógjai a legújabb generációról

Az Amaryl egy hipoglikémiás gyógyszer, amelyet nem inzulinfüggő cukorbetegség kezelésében alkalmaznak.

A fő hatóanyag a glimepirid, amely növeli az inzulin termelését a hasnyálmirigyben, és ezáltal befolyásolja a glükóz mennyiségét.

Hatékonyan csökkenti a cukrot, megvédi a testet az olyan szövődményektől, mint a diabéteszes nephropathia. A glimepirid alapján a szinonimákat más néven adják ki. Az Amaryl analógjainak összetétele eltérő, de hasonló hipoglikémiás hatása van.

Felhasználási javallatok

Az Amaryl-t 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára írják fel, ha a diabéteszes táplálkozás és a testmozgás nem stabilizálja a cukrot. Használható önmagában vagy metforminnal vagy inzulinnal kombinálva.

A tabletták 1, 2, 3 vagy 4 mg glimepiridet tartalmaznak. A kezelés naponta egyszer 1 mg-os tablettával kezdődik étkezés előtt. Az adagot az orvos egyedileg választja ki, és a vércukorszinttől függ. Az Amarylt és orosz társait széles körben használják a kezelésben..

Orosz analógok

Az Orosz Föderációban számos olyan gyógyszert gyártanak, amelyek helyettesíthetik az Amaryl-t.

Glimepirid

A gyógyszert glimepirid alapján állítják elő. Az adag 1, 2, 3, 4 és 6 mg. A csomagolás 30, 60 vagy 100 tablettát tartalmaz.

Nem inzulinfüggő 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára írják fel, akiknek a cukorbetegek táplálkozása és fizikai aktivitása gyenge. Kombinálható metforminnal vagy inzulinnal.

A kezdő adag 1 mg a reggeli étkezés előtt vagy alatt. A maximális adag 6 mg. Az Amaril jó analógja.

Glimepiride Canon

A gyógyszer a glimepirid hatóanyagon alapul. Az adag 1, 2, 3 és 4 mg. A csomag 30 vagy 60 tablettát tartalmaz.

2-es típusú cukorbetegségre írják fel, amikor a cukor cukorbetegek táplálkozásával és fizikai aktivitásával nem stabilizálódik. Kombinálható metforminnal vagy inzulinnal.

A kezdő adag 1 mg egy kiadós reggeli előtt vagy alatt. A maximális adag 8 mg. Kinevezték az Amaril analógjának Oroszországban is.

Diamerid

A gyógyszer alapja a glimepirid. Az adag 1, 2, 3 és 4 mg. A csomag 30 vagy 60 tablettát tartalmaz.

Nem inzulinfüggő 2-es típusú cukorbetegség esetén írják fel, amikor a diabéteszes táplálkozás és a testnevelés hatása nem kielégítő. Használható más hipoglikémiás gyógyszerekkel együtt.

A kezelés 1 mg-os dózissal kezdődik, amelyet súlyos reggeli étkezés előtt vagy egy súlyos reggeli étkezés előtt kell bevenni. A maximális adag 6 mg. Kinevezték az Amaryl analógjává.

Glifin

A gyógyszert metformin alapján állítják elő. Adagolás - 0,25, 0,5, 0,85 és 1 g. A csomagolás 30, 60 vagy 100 tablettát tartalmaz.

Nem inzulinfüggő cukorbetegség esetén írják fel, amikor a cukorbetegek táplálkozása és fizikai aktivitása nem elegendő a cukor stabilizálásához. Gátolja a glükóz felszívódását a belekben, növeli a szövet érzékenységét az inzulinra.

A kezdeti adag 0,5 vagy 1 g, amelyet étkezés közben vagy után fogyasztanak. A maximális adag napi 3 g, amelyet mellékhatások jelentkezésekor több adagra osztanak.

Glimecomb

500 mg metforminnal és 40 mg gliklazidon alapul. A csomag 30 vagy 60 tablettát tartalmaz.

A gyógyszer javítja az inzulin termelését a hasnyálmirigyben, növeli a sejtek érzékenységét az inzulinra, gátolja a cukor felszívódását a belekben, és segíti a szöveteket annak felhasználásában..

2-es típusú cukorbetegségre írták fel, amikor a diabéteszes táplálkozás és a fizikai aktivitás nem segít stabilizálni a cukrot, helyettesítő terápiára is két gyógyszerrel (metforminnal és gliklaziddal) végzett kezelés után jól stabilizált cukorral rendelkező betegeknél.

A kezdő adag 1-3 tablettát tartalmaz naponta egy vagy több alkalommal (reggel és este)..

Külföldi társaik

A külföldi gyógyszergyárak olyan gyógyszereket is gyártanak, amelyek felhasználhatók az Amaril helyettesítésére.

Avandalim

A gyógyszert 4 mg glimepirid és 4 vagy 8 mg roziglitazon alapján állítják elő. A csomag 28 tablettát tartalmaz.

A gyógyszer javítja a sejtek érzékenységét az inzulinra és annak hasnyálmirigy-termelésére. Nem inzulinfüggő betegek számára írják elő, akik kombinált terápiában részesülnek tiazolidindion- és szulfonil-karbamid-származékokkal, valamint ezen gyógyszerek külön-külön hatástalan kezelésére. Metforminnal egyidejűleg adható.

A gyógyszert naponta egyszer, étkezés közben kell bevenni..

Glimepiride Teva

Glimepirid alapján állítják elő. A tabletták dózisa 2, 3 vagy 4 mg. A csomag 30 tablettát tartalmaz.

A cukorbetegek táplálkozásának és fizikai aktivitásának hatástalansága miatt írják elő, hogy stabilizálják a cukrot a 2-es típusú cukorbetegségben. Növeli az inzulin termelését a hasnyálmirigyben.

Glemaz

A tabletták hatóanyaga a glimepirid 4 mg. A csomag 15, 30 vagy 60 tablettát tartalmaz.

A gyógyszer hatása az inzulin termelésének növelésére irányul. 2-es típusú cukorbetegség esetén, stabilizálatlan cukorral a cukorbetegek táplálkozásában és testmozgásában.

A kezelés kezdeti dózisa 1 mg, a maximális dózis 6 mg. Bőséges reggeli előtt vagy alatt.

Amaryl M

A gyógyszer 1 vagy 2 mg glimepiridet és 250 vagy 500 mg metformint tartalmaz. A csomag 30 tablettát tartalmaz.

Az akció célja az előállított inzulin növelése és a szövetekkel szembeni immunitás csökkentése.

Olyan betegeknek írják fel, akik nem inzulinfüggő cukorbetegségben szenvednek, és akiknek a cukorbetegség stabilizálása érdekében nem megfelelő a cukorbetegek étrendje és fizikai aktivitása. Ezenkívül, ha a glimepiriddel és a metforminnal végzett önmagában végzett kezelés nem eredményezett hatást, vagy mindkét gyógyszert egyben kombinálta.

A gyógyszert naponta egy vagy több alkalommal étkezés közben kell bevenni. A metformin maximálisan megengedett dózisa 200 mg, a glimepirid pedig 8 mg.

Avandamet

500 vagy 1000 mg metformin és 1, 2 vagy 4 mg roziglitazon alapján állítják elő. A csomag 14, 28, 56, 112 tablettát tartalmaz.

A gyógyszer növeli a sejtek érzékenységét az inzulinra és annak hasnyálmirigy-szekréciójára, gátolja a glükóz felszívódását a belekben.

Nem inzulinfüggő 2-es típusú cukorbetegség esetén írják fel, ha a cukorbetegek nem táplálkoznak eléggé, és a glikémiás kontroll érdekében végzett testnevelés. Szintén a monoterápia metforminnal vagy tiazolidinedionnal történő helyettesítésére, kombinált terápia ezekkel a gyógyszerekkel.

A kezelés 4 mg / 1000 mg-mal kezdődik, a maximális adag 8 mg / 1000 mg. Ételtől függetlenül szedik. Az Amaryl M analógjaként használják.

Bagomet Plus

A gyógyszert 2,5 vagy 5 mg glibenklamid és 500 mg metformin alapján állítják elő. A csomag 30 tablettát tartalmaz.

Az akció célja az inzulin termelésének növelése a hasnyálmirigyben és a szövetek érzékenységének növelése.

A diabéteszes táplálkozás és a fizikai aktivitás hatástalansága miatt írják elő a cukor stabilizálására a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, és korábban glibenklamiddal vagy metforminnal kezelték. A monoterápia helyettesítése ezekkel a gyógyszerekkel stabilizált cukorbetegeknél is.

A kezdő adag 500 mg / 2,5 vagy 5 mg étkezés közben, a maximális adag 2 g / 20 mg.

Az orvosok véleménye

Shishkina E. I. endokrinológus

Gyakran felírom a betegek számára az Amaryl M.-t. Kényelmes bevenni, csak naponta egyszer. A mellékhatások ritkák.

Alexander Igorevich, endokrinológus.

Amaryl-t írok fel cukorbetegeknek. Jól csökkenti a cukrot. Hátránya az ár. Korlátozott költségvetéssel a Glimepiride alkalmas.

Cukorbetegek vélemények

Glimepiridet vásárolok cukorcsökkentés céljából. A gyógyszert kényelmes szedni, különösen, ha egy személy egész nap dolgozik. Amikor a cukor stabilizálódott, az adagot módosítani kellett. És így a gyógyszer jó.

Minden reggel elviszem Amarylt. Szeretem, hogy naponta egyszer meg lehet inni, és egész nap jól tartja a cukrot..

Amaryl M analógok

Ez az oldal tartalmazza az Amaryl M összes analógjának összetételét és felhasználási indikációit. Olcsó analógok listája, és összehasonlíthatja a gyógyszertárak árait is.

  • Az Amaryl M legolcsóbb analógja: Glukovans
  • Az Amaryl M legnépszerűbb analógja: Vipdomet
  • ATC besorolás: Metformin és szulfonamidok
  • Hatóanyagok / összetétel: mikronizált limpirid, metformin-hidroklorid

#NévÁr OroszországbanÁr Ukrajnában
1Glucovans glibenklamid, metformin
Összetételében és indikációjában analóg
123 rbl41 UAH
2Gluconorm Metformin-hidroklorid, Glibenklamid
Összetételében és indikációjában analóg
159 rbl--
3Glimecomb Metformin-hidroklorid, gliklazid
Összetételében és indikációjában analóg
249 rbl--
4Glibomet glibenklamid, metformin
Összetételében és indikációjában analóg
272 rblUAH 101
ötJanumet metformin, szitagliptin
Analóg a jelzés és az alkalmazás módja szerint
805 rblUAH 1

Az Amaryl M olcsó analógjainak költségének kiszámításakor figyelembe vették a minimális árat, amely megtalálható a gyógyszertárak által megadott árlistákban

#NévÁr OroszországbanÁr Ukrajnában
1Vipdomet metformin, alogliptin
Analóg a jelzés és az alkalmazás módja szerint
1300 rbl1750 UAH
2Sinjardi Empagliflozin, metformin-hidroklorid
Analóg a jelzés és az alkalmazás módja szerint
2141 rbl--
3Janumet metformin, szitagliptin
Analóg a jelzés és az alkalmazás módja szerint
805 rblUAH 1
4Galvus Met vildagliptin, metformin
Analóg a jelzés és az alkalmazás módja szerint
1136 rbl1100 UAH
ötGlibomet glibenklamid, metformin
Összetételében és indikációjában analóg
272 rblUAH 101

Ez a gyógyszer analógok listája a legkeresettebb gyógyszerek statisztikáin alapul.

Az Amaryl M összes analógja

Összetétel analógjai és felhasználási indikációk

NévÁr OroszországbanÁr Ukrajnában
Glibomet glibenklamid, metformin272 rblUAH 101
Glucovans glibenklamid, metformin123 rbl41 UAH
Dianorm-m gliklazid, metformin--115 UAH
Dibizid-m glipizid, metformin--30 UAH
Douglimax glimepirid, metformin--44 UAH
Duotrol glibenklamid, metformin----
Gluconorm Metformin-hidroklorid, Glibenklamid159 rbl--
Glibofor metformin-hidroklorid, glibenklamid--30 UAH
Glimecomb Metformin-hidroklorid, gliklazid249 rbl--

A fenti gyógyszer-analógok felsorolása, amely az Amaryl M helyettesítőit jelöli, a legmegfelelőbb, mivel azonos hatóanyag-összetételűek, és a felhasználási indikációkban egybeesnek.

Analógok indikáció és alkalmazás mód szerint

NévÁr OroszországbanÁr Ukrajnában
Avandamet----
Avandalim----
Janumet metformin, szitagliptin805 rblUAH 1
Velmetia metformin, szitagliptin7409 rbl--
Janumet Long Sitagliptin, Metformin1740 rbl--
Combogliz Sitagliptin, Metformin2124 rbl--
Galvus Met vildagliptin, metformin1136 rbl1100 UAH
Tripride glimepirid, metformin, pioglitazone--83 hry
Komboglyza HR metformin, szaxagliptin--424 UAH
Combogliz Prolong metformin, szaxagliptin2124 rbl2400 UAH
A Gentadu linagliptin, metformin----
Vipdomet metformin, alogliptin1300 rbl1750 UAH
Sigduo Long Metformin Hydrochloride, Dapagliflozin2099 rbl--
Sinjardi Empagliflozin, metformin-hidroklorid2141 rbl--

Különböző összetételűek, egybeeshetnek az indikációban és az alkalmazás módjában

NévÁr OroszországbanÁr Ukrajnában
Avantomed rosiglitazon, metformin-hidroklorid----
Baghomet metformin--30 UAH
Glformin Metformin92 rbl--
Glükofág metformin104 rblUAH 39
Glucophage xr metformin--50 UAH
Reduksin Met metformin, szibutramin1464 rbl--
Dianormet--UAH 19
Diaformin metformin--UAH 5
Metformin metformin73 rbl12 UAH
Metformin sandoz metformin--UAH 29
Metforminban gazdag Metformin-hidroklorid155 rbl--
Siofor Metformin-hidroklorid171 rblUAH 27
Formin-metformin-hidroklorid----
Rendellenes EP metformin----
Meglifort metformin--15 UAH
Metamin metformin--UAH 20
Metamin SR metformin--UAH 20
Metfogamma metformin128 rblUAH 17
Tefor metformin----
Glikomet----
Glycomet SR----
Formetin Metformin-hidroklorid37 rbl--
Metformin Canon metformin, Ovidone K 90, kukoricakeményítő, kroszpovidon, magnézium-sztearát, talkum84 rbl--
In metforin-hidroklorid--25 UAH
Metformin-Teva metformin115 rblUAH 23
Diaformin SR metformin--UAH 18
Mefarmil metformin--15 UAH
Metformin Pharmland metformin----
Glucophage Long Metformin hidroklorid130 rbl--
Metformin Zentiva Metformin-hidroklorid125 rbl--
Metformin MB-Teva Metformin-hidroklorid142 rbl--
Metfogamma 1000 Metformin597 rbl--
Metfogamma 850 Metformin357 rbl--
Glibenklamid glibenklamid85 rblUAH 7
Maninil-glibenklamid29 rblUAH 37
Glibenklamid-Egészségügyi glibenklamid--12 UAH
Glyurenorm Gliquidone254 rbl43 UAH
Bisogamma gliklazid76 rblUAH 182
Glidiab gliklazid59 rbl200 UAH
Diabeton MR--UAH 81
Diabeton MV Gliclazide197 rblUAH 128
Diagliside mr gliklazid--15 UAH
Glidia MV gliklazid----
Glykinorm gliklazid----
Gliclada gliklazid208 rbl55 UAH
Gliklazid 30 MV-Indar gliklazid----
Gliklazid-Egészség gliklazid--UAH 36
Glioral gliklazid----
Diagliszid-gliklazid--UAH 14
Diazide MV gliklazid--46 UAH
Oziklide gliklazid--68 UAH
Diadeon-gliklazid----
Gliklazid MV gliklazid4. RUB--
Canon gliklazid76 rbl--
Glidiab MV Gliclazide112 rbl--
Diabetharm MV gliklazid67 rbl--
Diabetalong gliklazid90 rbl--
Diabetharm gliklazid67 rbl--
Amaryl143 rbl4 UAH
Glemaz glimepirid----
Glianov glimepirid--77 UAH
Glimepiride siklik--149 UAH
Glimepirid-diapirid--UAH 23
Oltar--12 UAH
Glimax glimepirid--35 UAH
Glimepirid-Lugal glimepirid--80 UAH
Agyag-glimepirid--68 UAH
Diabrex glimepirid--142 UAH
Meglimide glimepiride----
Melpamid-glimepirid--84 UAH
Perinel glimepirid----
Glempid----
Csillogott----
Glimepirid glimepirid27 rbl42 UAH
Glimepiride-Teva glimepirid--60 UAH
Glimepiride Canon glimepiride102 rbl--
Glimepiride Pharmstandard glimepirid----
Dimaril glimepirid--UAH 21
Glimepiride diamerid14. RUB--
Glucklbay Acarbose----
Voglibose voxide--UAH 21
Avandia Rosiglitazone15900 rbl--
Aktos Pioglitazone4200 rbl1344 UAH
Glutazon-pioglitazon--66 UAH
Dropia-Sanovel pioglitazone----
Januvia szitagliptin1177 rbl277 UAH
Xelevia Sitagliptin1310 rbl--
Galvus vildagliptin620 rbl520 UAH
Onglisa saxagliptin255 rbl48 UAH
Nesina alogliptin----
Vipidia alogliptin871 rbl1200 UAH
Trajenta linagliptin1291 rbl1400 UAH
Lixumia lixisenatide--2498 UAH
Guarem guar gumi9950 dörzsöljeUAH 24
Inswada Repaglinide----
Novonorm repaglinid126 rbl90 UAH
Repodiab repaglinid----
Byeta exenatid4000 dörzsölje4600 UAH
Byeta Long Exenatide10399 rbl--
Victose liraglutid8480 rbl1400 UAH
Saxenda Liraglutid21599 dörzsölje13773 UAH
Forksiga dapagliflozin--UAH 18
Forsiga dapagliflozin1805 rbl2300 UAH
Invokana canagliflozin2370 rbl2000 UAH
Jardins empagliflozin1752 rbl580 UAH
Trulicitás dulaglutid7100 rbl--

Hogyan lehet megtalálni a drága gyógyszer olcsó analógját ?

A gyógyszer olcsó analógjának, általános vagy szinonimájának megtalálásához először is javasoljuk, hogy fordítson figyelmet az összetételre, nevezetesen ugyanazokra a hatóanyagokra és a felhasználásra utaló jelzésekre. A gyógyszer azonos hatóanyagai jelzik, hogy a gyógyszer szinonimája a gyógyszernek, gyógyszerészetileg egyenértékű vagy gyógyszerészeti alternatíva. Ne felejtse el azonban a hasonló gyógyszerek inaktív összetevőit, amelyek befolyásolhatják a biztonságot és a hatékonyságot. Ne feledkezzen meg az orvosok tanácsáról, az öngyógyítás károsíthatja egészségét, ezért bármilyen gyógyszer alkalmazása előtt mindig konzultáljon orvosával.

Amaryl M ár

Az alábbi weboldalakon megtalálja az Amaryl M árait, és érdeklődhet a rendelkezésre álló helyekről a közeli gyógyszertárban

Amaryl M utasítás

Kiadási forma
Filmtabletta.

Csomagolás
30 db.

farmakológiai hatás
Az Amaryl® M kombinált hipoglikémiás gyógyszer, amely glimepiridet és metformint tartalmaz.
A glimepirid farmakodinamikája
A glimepirid, az Amaryl® M egyik hatóanyaga, orális alkalmazásra szánt hipoglikémiás gyógyszer, harmadik generációs szulfonilkarbamid-származék.
A glimepirid serkenti az inzulin kiválasztódását és felszabadulását a hasnyálmirigy β-sejtjeiből (hasnyálmirigy-hatás), javítja a perifériás szövetek (izom és zsír) érzékenységét az endogén inzulin hatására (extrapankreás hatás).
Hatás az inzulin szekréciójára
A szulfonilureás származékok növelik az inzulin szekréciót azáltal, hogy bezárják a hasnyálmirigy β-sejtjeinek citoplazmatikus membránjában található ATP-függő káliumcsatornákat.
A káliumcsatornák bezárásával β-sejtek depolarizációját idézik elő, ami elősegíti a kalciumcsatornák megnyílását és a kalcium sejtbe áramlásának növekedését. A glimepirid nagy kiszorítási sebességgel kötődik a hasnyálmirigy β-sejtfehérjéhez és leválik róla (molekulatömeg: 65 kDa / SURX), amely ATP-függő káliumcsatornákkal társul, de különbözik a hagyományos szulfonilkarbamid-származékok kötési helyétől (molekulatömeg: 140 kDa) / SUR1). Ez a folyamat az inzulin exocitózis útján történő felszabadulásához vezet, míg a szekretált inzulin mennyisége lényegesen kisebb, mint a II. Generációs szulfonilkarbamid-származékok (például glibenklamid) hatására. A glimepirid inzulinszekrécióra gyakorolt ​​minimális stimuláló hatása alacsonyabb a hipoglikémia kockázatát is..
Extrapankreatikus tevékenység
A szulfonilureák hagyományos származékaihoz hasonlóan, de sokkal nagyobb mértékben, a glimepiridnek kifejezett extrapankreatikus hatása van (csökkenő inzulinrezisztencia, antiaterogén, antiagregáns és antioxidáns hatás). A glükóz perifériás szövetek (izom és zsír) felhasználása a sejtmembránokban elhelyezkedő speciális transzportfehérjék (GLUT1 és GLUT4) segítségével történik. A glükóz transzportja ezekbe a szövetekbe a 2-es típusú diabetes mellitusban a glükóz felhasználásának sebességkorlátozott lépése. A glimepirid nagyon gyorsan növeli a glükózszállító molekulák (GLUT1 és GLUT4) számát és aktivitását, hozzájárulva a perifériás szövetek glükózfelvételének növeléséhez.
A glimepiridnek gyengébb gátló hatása van a kardiomiociták ATP-függő káliumcsatornáira. A glimepirid szedésekor a szívizom ischaemiához való metabolikus adaptációjának képessége megmarad.
A glimepirid fokozza a foszfolipáz C aktivitását, aminek következtében az izom- és zsírsejtekben csökken a kalcium intracelluláris koncentrációja, ami a protein-kináz A aktivitásának csökkenését okozza, ami viszont a glükóz metabolizmusának stimulációjához vezet.
A glimepirid gátolja a glükóz felszabadulását a májból azáltal, hogy növeli a fruktóz-2,6-biszfoszfát intracelluláris koncentrációját, ami gátolja a glükoneogenezist.
A glimepirid szelektíven gátolja a ciklooxigenázt és csökkenti az arachidonsav tromboxán A2-vé történő átalakulását, amely a vérlemezkék aggregációjának fontos endogén tényezője..
A glimepirid segít csökkenteni a lipidtartalmat, jelentősen csökkenti a lipidperoxidációt, amely összefügg az antiaterogén hatásával.
A glimepirid növeli az endogén α-tokoferol, kataláz, glutation-peroxidáz és szuperoxid-diszmutáz aktivitását, ami segít csökkenteni az oxidatív stressz súlyosságát a beteg testében, amely folyamatosan jelen van a 2-es típusú cukorbetegek testében..

A metformin farmakodinamikája
A metformin hipoglikémiás gyógyszer a biguanid csoportból. Hipoglikémiás hatása csak akkor lehetséges, ha az inzulinszekréció megmarad (bár csökkent). A metformin nem befolyásolja a hasnyálmirigy β-sejtjeit, és nem növeli az inzulin szekrécióját. A metformin terápiás dózisokban nem okoz hipoglikémiát emberben. A metformin hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert. Feltételezik, hogy a metformin fokozhatja az inzulin hatásait, vagy hogy fokozhatja az inzulin hatását a perifériás receptorok helyén. A metformin növeli a szövet érzékenységét az inzulinra azáltal, hogy növeli az inzulinreceptorok számát a sejtmembránok felületén. Ezenkívül a metformin gátolja a máj glükoneogenezisét, csökkenti a szabad zsírsavak képződését és a zsír oxidációját, valamint csökkenti a trigliceridek (TG), az LDL és a VLDL koncentrációját a vérben. A metformin kissé csökkenti az étvágyat és csökkenti a szénhidrátok felszívódását a belekben. Javítja a vér fibrinolitikus tulajdonságait azáltal, hogy gátolja a szöveti plazminogén aktivátor gátlót.
Farmakokinetika
Glimepirid
Szívás
A gyógyszer 4 mg-os napi dózisban történő ismételt orális beadása esetén a szérumban a Cmax körülbelül 2,5 óra múlva éri el és 309 ng / ml. Lineáris összefüggés van a glimepirid dózisa és a plazmában lévő Cmax között, valamint a dózis és az AUC között. Szájon át szedve a glimepiridet, abszolút biohasznosulása teljes. A táplálékbevitelnek nincs jelentős hatása az abszorpcióra, kivéve a sebesség enyhe lassulását.
terjesztés
A glimepiridet nagyon alacsony Vd (kb. 8,8 L) jellemzi, megközelítőleg megegyezik az albumin Vd értékével, a plazmafehérjékhez való magas szintű kötődés (több mint 99%) és alacsony clearance (körülbelül 48 ml / perc).
A glimepirid kiválasztódik az anyatejbe, és átjut a placenta gáton. A glimepirid rosszul hatol be a BBB-be.
A glimepirid egyszeri és többszöri (naponta 2-szeres) adagolásának összehasonlítása nem mutatott ki szignifikáns különbségeket a farmakokinetikai paraméterekben, és ezek variabilitása jelentéktelen volt. A glimepirid nem halmozódott fel jelentős mértékben.
Anyagcsere
A glimepirid a májban metabolizálódik, két metabolit - hidroxilezett és karboxilezett származékok - képződésével, amelyek a vizeletben és a székletben találhatók.
Visszavonás
A T1 / 2 a szérumban a gyógyszer plazmakoncentrációjánál, kb. 5-8 óra, a glimepirid nagy dózisban történő bevétele után a T1 / 2 kissé megnő.
Egyetlen orális alkalmazás után a glimepirid 58% -a ürül a vesén keresztül (metabolitok formájában), 35% -a pedig a beleken keresztül. A változatlan hatóanyag nem található a vizeletben.
A glimepirid hidroxilezett és karboxilezett metabolitjainak terminális T1 / 2-je 3-5, illetve 5-6 óra.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Különböző nemű és korosztályú betegeknél a glimepirid farmakokinetikai paraméterei megegyeznek..
Károsodott vesefunkciójú (alacsony CC-értékű) betegeknél hajlamosak voltak a glimepirid clearance-ének növekedésére és annak átlagos koncentrációjának csökkenésére a vérszérumban, ami valószínűleg a glimepirid gyorsabb kiválasztódásának köszönhető, mivel alacsonyabb mértékben kötődik a vérplazma fehérjéihez. Így ebben a betegcsoportban nincs további kockázat a glimepirid kumulációjának..
Metformin
Szívás
Szájon át történő beadás után a metformin teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az abszolút biohasznosulás 50-60%. A plazma Cmax körülbelül 2 μg / ml, és 2,5 óra múlva éri el. Egyidejű étkezés esetén a metformin felszívódása csökken és lelassul.
Eloszlás és anyagcsere
A metformin gyorsan eloszlik a szövetekben, gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez. Nagyon alacsony mértékben metabolizálódik.
Visszavonás
A T1 / 2 körülbelül 6,5 óra, amelyet a vesék választanak ki. A clearance egészséges önkénteseknél 440 ml / perc (4-szer nagyobb, mint a CC), ami a metformin aktív tubuláris szekréciójának jelenlétét jelzi. Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben Veseelégtelenség esetén fennáll a gyógyszerfelhalmozódás veszélye.
Az Amaryl® M farmakokinetikája fix glimepirid és metformin dózisokkal
A fix dózisú kombinált készítmény (2 mg glimepirid + 500 mg metformin tartalmú tabletta) szedésekor a Cmax és AUC értékek megfelelnek a bioekvivalencia kritériumainak, ha ugyanazokkal az értékekkel hasonlítják össze, ha ugyanazt a kombinációt külön gyógyszerként szedik (2 mg glimepirid tabletta és metformin 500 tabletta mg).
Ezenkívül a glimepirid Cmax és AUC dózisarányos növekedését mutatták ki, rögzített dózisú kombinált készítmények dózisának emelésével 1 mg-ról 2 mg-ra állandó metformin (500 mg) dózisban e gyógyszerek részeként.
Ezenkívül nem volt szignifikáns különbség a biztonságosságban, beleértve a nemkívánatos hatások profilját is, az Amaryl® M 1 mg + 500 mg gyógyszert szedő betegek és az Amaryl® M 2 mg + 500 mg gyógyszert szedő betegek között..

Jelzések
A 2-es típusú cukorbetegség kezelése (diéta, testmozgás és fogyás mellett):
amikor a glikémiás kontroll nem érhető el glimepirid vagy metformin monoterápiával;
amikor a kombinált terápiát glimepiriddel és metforminnal helyettesítik egy kombinált Amaryl® M gyógyszer szedésére.

Ellenjavallatok
1-es típusú diabetes mellitus;
diabéteszes ketoacidózis (beleértve a kórtörténetet is), diabéteszes kóma és precoma;
akut vagy krónikus metabolikus acidózis;
súlyos májműködési zavar (az alkalmazással kapcsolatos tapasztalatok hiánya; inzulinkezelés szükséges a megfelelő glikémiás kontroll biztosításához);
hemodialízisben részesülő betegek (a használat tapasztalatának hiánya);
veseelégtelenség és károsodott vesefunkció (a plazma kreatinin-koncentráció ≥1,5 mg / dl (135 μmol / L) férfiaknál és ≥1,2 mg / dL (110 μmol / L) nőknél, vagy a CC csökkenése (a tejsavas acidózis fokozott kockázata) és a metformin egyéb mellékhatásai);
akut állapotok, amelyekben károsodott vesefunkció lehetséges (dehidráció, súlyos fertőzések, sokk, jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása);
akut és krónikus betegségek, amelyek szöveti oxigénhiányt okozhatnak (szív- vagy légzési elégtelenség, akut és szubakut szívinfarktus, sokk);
tejsavas acidózis kialakulására való hajlam, a tejsavas acidózis története;
stresszes helyzetek (súlyos sérülések, égési sérülések, műtét, lázas állapotú súlyos fertőzések, szeptikémia);
kimerültség, böjt, hipokalorikus étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kalória / nap);
az élelmiszer és a gyógyszerek felszívódásának megsértése a gyomor-bél traktusban (bélelzáródással, bélparézissel, hasmenéssel, hányással);
krónikus alkoholizmus, akut alkoholos mérgezés;
laktázhiány, galaktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
terhesség, terhesség megtervezése;
a szoptatás ideje;
gyermekek és serdülők 18 éves korig (nem elegendő a klinikai alkalmazás tapasztalata);
túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben;
túlérzékenység szulfonilkarbamid-származékokkal, szulfonamidokkal vagy biguanidokkal szemben.
Óvatosan: az Amaryl® M kezelés első heteiben megnő a hipoglikémia kockázata, ami különösen gondos megfigyelést igényel. Olyan állapotok esetén, amelyek növelik a hipoglikémia kockázatát (olyan betegek, akik nem akarnak vagy nem képesek együttműködni az orvossal, leggyakrabban idős betegek; alultáplált, rendszertelenül étkeznek, étkezéseket kihagynak; olyan betegek, akiknek nincs megfelelő testmozgás és szénhidrátbevitel; váltáskor diéta; etanolt tartalmazó italok fogyasztása esetén, különösen az étkezés elhagyásával együtt; károsodott máj- és vesefunkcióval; néhány kompenzálatlan endokrin rendellenességgel, például a pajzsmirigy diszfunkciójával, az agyalapi mirigy és a mellékvese kéregjének hormonhiányával, amelyek befolyásolják az anyagcserét szénhidrátok vagy olyan mechanizmusok aktiválása, amelyek célja a glükóz koncentrációjának növelése a vérben hipoglikémia alatt; interkultív betegségek kialakulásával a kezelés során vagy az életmód megváltoztatása során (ilyen betegeknél a vércukor-koncentráció és a hipoglikémia jeleinek alaposabb figyelemmel kísérése szükséges, Szükség lehet az Amaryl® M dózisának módosítására). Bizonyos más gyógyszerek egyidejű alkalmazásával. Idős betegek (gyakran tünetmentesen csökkent vesefunkciójuk van). Olyan helyzetekben, amikor a vesefunkció romolhat, például vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy vizelethajtók, valamint nem szteroid gyulladáscsökkentők (a tejsavas acidózis és a metformin egyéb mellékhatásainak fokozott kockázata) szedésében. Kemény fizikai munka során (a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata megnő a metformin szedésekor). A hipoglikémia kialakulására reagálva az adrenerg antiglikémiás szabályozás elhasználódott vagy nincsenek tünetei (idős betegeknél, autonóm neuropathiában vagy béta-blokkolókkal, klonidinnal, guanetidinnel és más szimpatolitikumokkal egyidejűleg; ilyen betegeknél a vércukor-koncentráció alaposabb monitorozása szükséges)... A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz elégtelensége esetén (ilyen betegeknél szulfonil-karbamid-származékok szedésekor hemolitikus vérszegénység alakulhat ki, ezért fontolóra kell venni alternatív hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazását, amelyek nem szulfonil-karbamid-származékok ilyen betegeknél).

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Ez a gyógyszer ellenjavallt a terhesség megtervezésekor..
A gyógyszert terhesség alatt nem szabad bevenni, mivel a magzat méhen belüli fejlődésére gyakorolt ​​lehetséges káros hatások lehetnek. A terhes nőknek és a terhességet tervező nőknek erről tájékoztatniuk kell orvosukat. Terhesség alatt azoknak a nőknek, akiknek szénhidrát-anyagcsere-rendellenességei nem korrigálhatók kizárólag diétával és testmozgással, inzulinterápiát kell kapniuk.
Annak elkerülése érdekében, hogy a gyógyszer az anyatejbe kerüljön a gyermek testébe, a szoptató nők nem szedhetik ezt a gyógyszert. Ha hipoglikémiás kezelésre van szükség, a beteget át kell adni az inzulinkezelésre, különben abba kell hagynia a szoptatást.

Különleges utasítások
Tejsavas acidózis
A tejsavas acidózis ritka, de súlyos (kezelés nélkül halálos kimenetelű) metabolikus szövődmény, amely a metformin kezelés során történő felhalmozódásából származik. A tejsavas acidózis eseteit metforminnal elsősorban súlyos veseelégtelenségben szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél figyelték meg. A tejsavas acidózis előfordulását csökkenteni lehet és csökkenteni kell a betegek egyéb, a tejsavas acidózis kockázati tényezőinek jelenlétének felmérésével, például rosszul kontrollált diabetes mellitus, ketoacidosis, elhúzódó éhgyomorra, nagy mennyiségű etanoltartalmú italok fogyasztására, májelégtelenségre és szöveti hipoxiával járó állapotokra.
A tejsavas acidózist acidotikus nehézlégzés, hasi fájdalom és hipotermia jellemzi, amelyet kóma követ. A diagnosztikai laboratóriumi megnyilvánulások a laktát koncentrációjának növekedése a vérben (> 5 mmol / L), a vér pH-értékének csökkenése, a víz-elektrolit egyensúly megsértése az anionhiány és a laktát / piruvát arány növekedésével. Azokban az esetekben, amikor a tejsavas acidózis oka a metformin, a metformin plazmakoncentrációja általában> 5 μg / ml. Tejsavas acidózis gyanúja esetén a metformint azonnal fel kell függeszteni, és a beteget azonnal kórházba kell helyezni.
A metformint szedő betegeknél a bejelentett tejsavas acidózis előfordulási gyakorisága nagyon alacsony (kb. 0,03 eset / 1000 betegév). A jelentett esetek főként súlyos veseelégtelenségben szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél fordultak elő, beleértve veleszületett vesebetegségekkel és vese hypoperfúzióval, gyakran számos egyidejű állapot jelenlétében, amely orvosi és műtéti kezelést igényel.
A tejsavas acidózis kialakulásának kockázata növekszik a veseműködési zavarok súlyosságával és az életkorral együtt. A tejsavas acidózis valószínűsége a metformin szedése alatt jelentősen csökkenthető a veseműködés rendszeres ellenőrzésével és a metformin minimális hatásos dózisának alkalmazásával. Ugyanezen okból, hipoxémiával vagy dehidrációval járó állapotokban kerülni kell az Amaryl M gyógyszer szedését..
Tekintettel arra, hogy a károsodott májműködés jelentősen korlátozhatja a laktát kiválasztását, kerülni kell az Amaryl M alkalmazását olyan betegeknél, akiknél májbetegség klinikai vagy laboratóriumi tünetei vannak.
Ezenkívül az Amaryl® M szedését ideiglenesen fel kell függeszteni a jódtartalmú kontrasztanyag intravaszkuláris beadása és a műtéti beavatkozások előtt végzett röntgenvizsgálatok előtt. A metformin-kezelést az általános érzéstelenítéssel járó műtét előtt 48 órával és utána 48 órával fel kell függeszteni.
Gyakran a tejsavas acidózis fokozatosan alakul ki, és csak nem specifikus tünetekkel jelentkezik, mint például rossz közérzet, myalgia, légzési rendellenességek, növekvő álmosság és nem specifikus emésztőrendszeri rendellenességek. Kifejezettebb acidózis esetén hipotermia, vérnyomáscsökkentés és rezisztens bradyarrhythmia alakulhat ki. Mind a betegnek, mind a kezelő orvosnak tisztában kell lennie azzal, hogy ezek a tünetek milyen fontosak lehetnek. A beteget utasítani kell, hogy ilyen tünetek esetén haladéktalanul értesítse az orvost. A tejsavas acidózis diagnózisának tisztázása érdekében meg kell határozni az elektrolitok és ketonok koncentrációját a vérben, a vér glükózkoncentrációját, a vér pH-értékét, a laktát és a metformin koncentrációját a vérben. Az üres gyomor vénás vérében a laktát plazmakoncentrációja, amely meghaladja a normál érték felső határát, de a metformint szedő betegeknél 5 mmol / l alatt van, nem feltétlenül jelzi a tejsavas acidózist; növekedése más mechanizmusokkal magyarázható, például rosszul kontrollált diabetes mellitus vagy elhízás, intenzív fizikai aktivitás vagy technikai hibák az elemzéshez vért véve.
Feltételezzük, hogy a tejsavas acidózis jelen van metabolikus acidózisban szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegben, ketoacidosis (ketonuria és ketonemia) hiányában..
A tejsavas acidózis kritikus állapot, amely kórházi kezelést igényel. Tejsavas acidózis esetén azonnal abba kell hagynia az Amaryl M gyógyszer szedését, és általános támogató intézkedéseket kell kezdeni. A metformint a vérből hemodialízissel távolítják el, legfeljebb 170 ml / perc clearance-rel, ezért ajánlott, ha nincsenek hemodinamikai zavarok, azonnali hemodialízis szükséges a felhalmozódott metformin és laktát eltávolítására. Az ilyen intézkedések gyakran a tünetek gyors eltűnéséhez és gyógyuláshoz vezetnek..
A kezelés hatékonyságának figyelemmel kísérése
Bármely hipoglikémiás kezelés hatékonyságát a vér glükóz- és glikozilezett hemoglobin-koncentrációjának időszakos ellenőrzésével kell ellenőrizni. A kezelés célja ezen mutatók normalizálása. A glikozilezett hemoglobin koncentráció lehetővé teszi a glikémiás kontroll értékelését.
Hipoglikémia
A kezelés első hetében gondos megfigyelés szükséges a hipoglikémia kockázata miatt, különösen annak kialakulásának fokozott kockázatával (olyan betegek, akik nem hajlandók vagy nem képesek betartani az orvos ajánlásait, leggyakrabban idős betegek; rossz táplálkozással, szabálytalan étkezéssel, hiányzó étkezéssel; amikor nincs összhangban a testmozgás és a szénhidrátbevitel; amikor az étrend megváltozik, ha etanolt fogyasztanak, különösen az étkezés elhagyásával együtt; károsodott vesefunkcióval; súlyos májműködési zavarokkal; az endokrin rendszer néhány kompenzálatlan rendellenességével (például néhány pajzsmirigy-diszfunkcióval) az agyalapi mirigy vagy a mellékvesekéreg hormonhiánya; bizonyos egyéb, a szénhidrát-anyagcserét befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazásával.
Ilyen esetekben a vércukor-koncentráció gondos figyelemmel kísérése szükséges. A betegnek tájékoztatnia kell az orvost ezekről a kockázati tényezőkről és a hipoglikémia tüneteiről, ha vannak ilyenek. Ha vannak hipoglikémiás kockázati tényezők, szükség lehet a gyógyszer vagy az egész terápia adagjának módosítására. Ezt a megközelítést akkor alkalmazzák, amikor egy betegség a terápia során kialakul, vagy ha megváltozik a beteg életmódja. A hipoglikémia tünetei, amelyek tükrözik az adrenerg antihipoglikémiás szabályozást a hipoglikémia kialakulására reagálva, kevésbé lehetnek kifejezettek vagy hiányozhatnak, ha a hipoglikémia fokozatosan alakul ki, valamint idős betegeknél, autonóm neuropathiában vagy egyidejűleg béta-blokkolókkal, klonidinnal és más guanetidinnel szimpatolitikus.
A hipoglikémia szinte mindig gyorsan kezelhető azonnali szénhidrátfogyasztással (glükóz vagy cukor, például egy darab cukor, cukrot tartalmazó gyümölcslé, tea és cukor). Ebből a célból a betegnek legalább 20 g cukrot kell magával vinnie. Szüksége lehet mások segítségére a komplikációk elkerülése érdekében. A cukorpótlók hatástalanok.
Más szulfonilureákkal kapcsolatos tapasztalatok alapján ismert, hogy a megtett ellenintézkedések kezdeti hatékonysága ellenére a hipoglikémia kiújulhat, ezért a betegeknek szoros felügyelet alatt kell maradniuk. A súlyos hipoglikémia kialakulása azonnali kezelést és orvosi felügyeletet igényel, egyes esetekben - fekvőbeteg kezelést.
Általános utasítások
A célglikémiát komplex intézkedések segítségével kell fenntartani: az étrend és a testmozgás betartása, a fogyás, és ha szükséges, a hipoglikémiás gyógyszerek rendszeres bevitele. A betegeket meg kell oktatni az étrendi irányelvek betartásának és a rendszeres testmozgás fontosságának.
A nem megfelelően szabályozott vércukorszint klinikai tünetei: oliguria, szomjúság, kórosan erős szomjúság, száraz bőr és mások..
Ha a beteget nem kezelő orvos kezeli (például kórházi kezelés, baleset, hétvégi orvoslátogatás szükségessége), akkor a betegnek tájékoztatnia kell őt a diabetes mellitusról és a kezelésről.
Stresszes helyzetekben (pl. Trauma, műtét, lázzal járó fertőző betegség) a glikémiás kontroll károsodhat, és a megfelelő anyagcsere-ellenőrzés biztosítása érdekében átmeneti átállás lehet szükséges az inzulinkezelésre.
A vesefunkció monitorozása
Ismeretes, hogy a metformint főleg a vesék választják ki. Károsodott vesefunkció esetén megnő a metformin kumuláció és a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata. Ha a kreatinin koncentrációja a vérszérumban meghaladja a norma felső életkorát, az Amaryl® M alkalmazása nem ajánlott. Idős betegeknél a metformin dózisának gondos titrálása szükséges a minimális hatásos dózis megállapításához, mivel a vesefunkció az életkor előrehaladtával csökken. Idős betegek veseműködését rendszeresen ellenőrizni kell, és általában a metformin adagját nem szabad a maximális napi adagra emelni..
Más gyógyszerek egyidejű alkalmazása befolyásolhatja a veseműködést vagy a metformin eliminációját, vagy jelentős hemodinamikai változásokat okozhat..
Röntgenvizsgálatok jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris beadásával (például intravénás urográfia, intravénás kolangiográfia, angiográfia és kontrasztanyagot tartalmazó CT): a kutatásra szánt kontrasztjódot tartalmazó kontrasztanyagok akut veseműködési zavart okozhatnak, használatuk fejlődéssel jár tejsavas acidózis metformint szedő betegeknél. Ha ilyen vizsgálatot terveznek, az Amaryl® M-t az eljárás előtt le kell mondani, és az eljárást követő 48 órán belül nem szabad folytatni. Az Amaryl®-kezelés csak a vesefunkció monitorozása és normális indikátorainak megszerzése után folytatható..
Olyan körülmények, amelyekben a hipoxia kialakulása lehetséges
Bármely eredetű összeomlás vagy sokk, akut szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus és egyéb, hipoxémiával és szöveti hipoxiával jellemezhető állapotok szintén okozhatják a prerenalis veseelégtelenséget és növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát. Ha ezek a körülmények kialakulnak az ezt a gyógyszert szedő betegeknél, akkor a gyógyszert azonnal abba kell hagyni..
Sebészeti beavatkozások
Bármely tervezett műtéti beavatkozás esetén 48 órán belül abba kell hagyni a terápiát ezzel a gyógyszerrel (kivéve azokat az apró eljárásokat, amelyek nem igényelnek korlátozásokat az élelmiszer- és folyadékfogyasztásban), a terápiát nem szabad addig folytatni, amíg az orális táplálékbevitel helyre nem áll, és a vesefunkció normálisnak nem tekinthető..
Alkoholfogyasztás (etanolt tartalmazó italok)
Ismeretes, hogy az etanol fokozza a metformin hatását a laktát metabolizmusára. Az Amaryl® M szedése alatt a betegeket figyelmeztetni kell az etanolt tartalmazó italok fogyasztására.
Májműködési zavar
Mivel a tejsavas acidózis egyes esetekben májműködési zavarokkal társult, ezt a gyógyszert kerülni kell a májkárosodás klinikai vagy laboratóriumi jeleiben szenvedő betegeknél..
Korábban kontrollált diabetes mellitusban szenvedő beteg klinikai állapotának változása
A cukorbetegségben szenvedő, korábban a metformin szedésével jól kontrollált beteg azonnal kivizsgálásra kerül, különösen, ha a betegség nem egyértelmű és rosszul ismert, a ketoacidózis és a tejsavas acidózis kizárása érdekében. A vizsgálatnak tartalmaznia kell: a szérum elektrolitok és ketontestek, a vércukor-koncentráció és szükség esetén a vér pH-értékének, a laktát, a piruvát és a metformin vérkoncentrációjának meghatározását. Bármilyen acidózis esetén az Amaryl® M-t azonnal fel kell függeszteni, és más gyógyszereket kell előírni a glikémiás kontroll fenntartása érdekében.
Információ a betegek számára
A betegeket tájékoztatni kell a gyógyszer lehetséges kockázatairól és előnyeiről, valamint az alternatív kezelésekről. Jól meg kell magyarázni az étrendi utasítások betartásának, a rendszeres testmozgásnak és a vércukorszint, a glikozilezett hemoglobin, a vesefunkció és a hematológiai paraméterek rendszeres ellenőrzésének fontosságát, valamint a hipoglikémia kialakulásának kockázatát, annak tüneteit és kezelését, valamint az állapotokat, fejlődésére hajlamos.
A B12-vitamin koncentrációja a vérben
A B12-vitamin koncentrációjának csökkenését a vérszérumban a normálérték alatt a klinikai megnyilvánulások hiányában a Amaryl® M-et szedő betegek körülbelül 7% -ánál figyelték meg, azonban nagyon ritkán vérszegénység kíséri, és ennek a gyógyszernek a megvonásával vagy a B12-vitamin bevezetésével gyorsan visszafordítható volt. Azok a betegek, akiknek a B12-vitamin bevitele vagy felszívódása elégtelen, hajlamosak a B12-vitamin koncentrációjának csökkenésére. Az ilyen betegek számára hasznos lehet 2-3 évente rendszeresen mérni a B12-vitamin koncentrációját a vérszérumban..
A kezelés biztonságának laboratóriumi ellenőrzése
A hematológiai paramétereket (hemoglobin vagy hematokrit, vörösvérsejtszám) és a vesefunkció paramétereit (a szérum kreatinin koncentrációja) rendszeresen, évente legalább egyszer, normál vesefunkciójú betegeknél, és évente legalább 2-4 alkalommal kell ellenőrizni, ha kreatinin koncentrációban van. vérszérumban VGN és idős betegek esetén. Szükség esetén a betegnek megfelelő vizsgálatot és minden nyilvánvaló kóros elváltozás kezelését mutatják be. Annak ellenére, hogy a metformin szedésekor a megaloblasztos vérszegénység kialakulását ritkán figyelték meg, gyanúja esetén vizsgálatot kell végezni a B12-vitamin hiányának kizárására..

Hatás a járművek vezetésére és más, nagyobb koncentrációt igénylő mechanizmusokra
A beteg válaszaránya súlyosbodhat a hipoglikémia és a hiperglikémia következtében, különösen a kezelés kezdetén vagy a kezelés megváltoztatása után, vagy a gyógyszer szabálytalan alkalmazása esetén. Ez befolyásolhatja a járművezetés és más potenciálisan veszélyes tevékenységek folytatásának képességét..
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan kell közlekedni vezetés közben, különösen hipoglikémia kialakulására való hajlam és / vagy prekurzorainak súlyosságának csökkenése esetén..

Fogalmazás
1 tabletta a következőket tartalmazza:
Hatóanyagok: mikronizált glimepirid 2 mg; metformin-hidroklorid 500 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, povidon K30, mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, magnézium-sztearát.
A filmhéj összetétele: hipromellóz, makrogol 6000, titán-dioxid (E171), karnaubaviasz.

Az alkalmazás módja és adagolása
Általános szabály, hogy az Amaryl® M dózisát a beteg vércukor-koncentrációja határozza meg. Használja a legkisebb adagot, amely elegendő a megfelelő anyagcsere-ellenőrzés eléréséhez.
Az Amaryl® M kezelés alatt rendszeresen meg kell határozni a vér glükózkoncentrációját. Ezenkívül ajánlott rendszeresen ellenőrizni a glikozilezett hemoglobin százalékos arányát a vérben..
A nem megfelelő gyógyszerbevitelt, például egy adag kihagyását soha nem szabad pótolni egy későbbi nagyobb dózissal.
A páciensnek és az orvosnak előzetesen meg kell beszélnie a páciens cselekedeteit a gyógyszer szedése során felmerülő hibák esetén (különösen a következő adag kihagyásakor vagy az étkezés elhagyásakor), vagy olyan esetekben, amikor a gyógyszer bevétele nem lehetséges.
Mivel az anyagcsere-kontroll javulása a szövetek inzulinérzékenységének növekedésével jár, majd az Amaryl® M-kezelés során csökkenhet a glimepirid iránti igény. A hipoglikémia kialakulásának elkerülése érdekében azonnal csökkenteni kell az adagot vagy le kell állítani az Amaryl® M gyógyszert.
Az Amaryl® M-et naponta 1 vagy 2 alkalommal kell bevenni étkezés közben.
A metformin maximális dózisa 1000 mg.
Maximális napi adag: glimepiridnél - 8 mg, metforminnál - 2000 mg.
Csak kevés beteg esetében hatékonyabb a glimepirid napi adagja, amely meghaladja a 6 mg-ot.
A hipoglikémia kialakulásának elkerülése érdekében az Amaryl® M kezdeti adagja nem haladhatja meg a glimepirid és a metformin napi adagját, amelyet a beteg már szed. Amikor a betegeket az egyes glimepirid és metformin kombinációk szedéséből az Amaryl® M-be szedik, annak adagját a glimepirid és a metformin már külön gyógyszerként szedett dózisai alapján határozzák meg. Ha meg kell emelni az adagot, az Amaryl® M napi adagját csak 1 Amaryl® 1 mg + 250 mg tabletta vagy 1/2 Amaryl® M 2 mg + 500 mg tabletta lépésenként kell titrálni..
A kezelés időtartama: az Amaryl® M kezelést általában hosszú ideig végzik.
A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő gyermekeknél.
Ismert, hogy a metformin főleg a vesén keresztül eliminálódik, és mivel károsodott vesefunkciójú betegeknél nagyobb a metforminnal kapcsolatos súlyos mellékhatások kialakulásának kockázata, ezért csak normál vesefunkciójú betegeknél alkalmazható. Mivel a vesefunkció az életkor előrehaladtával csökken, idős betegeknél a metformint körültekintően kell alkalmazni. Az adagolást gondosan kell kiválasztani, és a vesefunkciót szorosan és rendszeresen ellenőrizni kell.

Mellékhatások
Glimepirid + Metformin
A glimepirid és metformin kombinációjának szedése, akár különálló glimepirid és metformin készítményekből álló szabad kombinációként, akár glimepirid és metformin rögzített dózisú kombinációjaként, ugyanazokkal a biztonsági jellemzőkkel jár, mint e gyógyszerek önmagában történő alkalmazása..
Glimepirid
A glimepiriddel kapcsolatos klinikai tapasztalatok és más szulfonilkarbamid-származékok ismert adatai alapján a következő mellékhatások alakulhatnak ki.
Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: hipoglikémia alakulhat ki, amely elhúzódhat. A kialakuló hipoglikémia tünetei - fejfájás, akut éhség, hányinger, hányás, gyengeség, letargia, alvászavarok, szorongás, agresszivitás, csökkent koncentráció, csökkent éberség és késleltetett pszichomotoros reakciók, depresszió, zavartság, beszédzavarok, afázia, látássérülés, remegés, parézis, csökkent érzékenység, szédülés, tehetetlenség, önkontroll elvesztése, delírium, görcsök, álmosság és eszméletvesztés a kóma, sekély légzés és bradycardia kialakulásáig. Ezenkívül az adrenerg antiglikémiás szabályozás tüneteinek kialakulása a hipoglikémia kialakulására reagálva, mint például fokozott izzadás, bőr tapadás, fokozott szorongás, tachycardia, megnövekedett vérnyomás, megnövekedett pulzusérzet, angina pectoris és szívritmuszavarok. A súlyos hipoglikémia rohamának klinikai képe hasonlíthat akut cerebrovaszkuláris balesethez. A tünetek szinte mindig megszűnnek, amikor a hipoglikémia megszűnik.
A látószerv oldaláról: a látás átmeneti romlása, különösen a kezelés kezdetén, a vér glükózkoncentrációjának ingadozása miatt. A látásromlás oka a lencsék duzzadásának átmeneti változása, a vér glükózkoncentrációjától függően, és ennek következtében a törésmutatójuk változása.
Az emésztőrendszerből: olyan gyomor-bélrendszeri tünetek kialakulása, mint hányinger, hányás, telítettség érzése a gyomorban, hasi fájdalom és hasmenés.
A májból és az epeutakból: hepatitis, a májenzimek fokozott aktivitása és / vagy kolesztázis és sárgaság, amely életveszélyes májelégtelenséggé válhat, de a glimepirid abbahagyása után visszafejlődhet..
A vérképző rendszerből: thrombocytopenia, egyes esetekben - leukopenia vagy hemolitikus anaemia, erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis vagy pancytopenia. A gyógyszer forgalomba hozatalát követően súlyos thrombocytopenia (trombocitaszám kevesebb mint 10 000 / μl) és thrombocytopeniás purpura eseteit írták le.
Az immunrendszerből: allergiás vagy álallergiás reakciók (például viszketés, csalánkiütés vagy kiütések). Ezek a reakciók szinte mindig enyhék, de légszomjjal vagy a vérnyomás csökkenésével akár anafilaxiás sokk kialakulásáig is súlyosakká válhatnak. Ha csalánkiütés alakul ki, azonnal tájékoztatnia kell orvosát. Lehetséges keresztallergia más szulfonil-karbamid-származékokkal, szulfonamidokkal vagy hasonló anyagokkal. Allergiás vasculitis.
Egyéb: fényérzékenység, hyponatremia.
Metformin
Metabolikus: tejsavas acidózis.
Az emésztőrendszerből: gyomor-bélrendszeri tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, fokozott gázképződés, puffadás és étvágytalanság) - a metformin monoterápia során leggyakoribb reakciók - körülbelül 30% -kal fordulnak elő gyakrabban, mint a placebo esetén, különösen a kezdeti kezelés ideje. Ezek a tünetek túlnyomóan átmeneti jellegűek, és a kezelés folytatásával spontán megszűnnek. Bizonyos esetekben az ideiglenes dóziscsökkentés előnyös lehet. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a gyomor-bélrendszeri tünetek kialakulása a kezelés kezdeti időszakában dózisfüggő, ezeket a tüneteket csökkenteni lehet az adag fokozatos növelésével és a gyógyszer étkezés közben történő bevitelével. Mivel a súlyos hasmenés és (vagy) hányás dehidratációhoz és prerenalis azotémiához vezethet, megjelenésekor ideiglenesen le kell állítani az Amaryl M. gyógyszer szedését. A nem specifikus gyomor-bélrendszeri tünetek megjelenése 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, stabilizált állapotban az Amaryl gyógyszer szedése alatt. A ® M nemcsak a terápiával társulhat, hanem interakciós betegségekkel vagy a tejsavas acidózis kialakulásával is.
A metformin-kezelés kezdetén a betegek körülbelül 3% -ának kellemetlen vagy fémes íze lehet a szájban, amely általában spontán eltűnik.
A máj és az epeutak részéről: eltérés a májfunkciós tesztek vagy a hepatitis mutatóinak normájától, amely fordított fejlődésen ment keresztül, amikor a metformint abbahagyták. Ha a fentiek vagy más nemkívánatos reakciók kialakulnak, a páciensnek haladéktalanul tájékoztatnia kell erről orvosát. Mivel néhány nemkívánatos reakció, beleértve a hipoglikémia, tejsavas acidózis, hematológiai rendellenességek, súlyos allergiás és pszeudoallergiás reakciók és májelégtelenség veszélyeztetheti a beteg életét, ilyen reakciók kialakulása esetén a páciensnek haladéktalanul tájékoztatnia kell erről orvosát, és abba kell hagynia a gyógyszer szedését, amíg meg nem kapják az orvos utasításait..
A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: bőrpír, viszketés, kiütés.
A vérképző rendszerből: vérszegénység, leukocytopenia vagy thrombocytopenia. A hosszú ideig metformint szedő betegeknél általában tünetmentesen csökken a B12-vitamin koncentrációja a szérumban a bél felszívódásának csökkenése miatt. Ha a beteg megaloblasztos vérszegénységben szenved, mérlegelni kell a metformin szedésével összefüggő B12-vitamin felszívódásának csökkentését..

Gyógyszerkölcsönhatások
A glimepirid kölcsönhatása más gyógyszerekkel
Amikor a glimepiridet szedő betegnek egyidejűleg más gyógyszereket írnak fel vagy abbahagyják, mellékhatások lehetségesek: a glimepirid hipoglikémiás hatásának növekedése vagy csökkenése. A glimepiriddel és más szulfonilureákkal végzett klinikai tapasztalatok alapján a következő gyógyszerkölcsönhatásokat kell figyelembe venni.
Olyan gyógyszerekkel, amelyek a CYP2C9 izoenzim induktorai és inhibitorai: a glimepirid metabolizálódik a CYP2C9 izoenzim részvételével. Metabolizmusát befolyásolja a CYP2C9 izoenzim induktorainak, például a rifampicin egyidejű alkalmazása (a glimepirid hipoglikémiás hatásának csökkenésének kockázata, ha a CYP2C9 izoenzim induktoraival egyidejűleg alkalmazzák, és a hipoglikémia kockázatának növekedése azok törlése esetén, ha a glimepirenz inhibitor inhibitor dózisának módosítása nélkül a CYP 2 a hypoglykaemia és a glimepirid mellékhatásainak fokozott kockázata, ha a CYP2C9 izoenzim gátlóival egyidejűleg szedik, és annak hipoglikémiás hatásának csökkenése, ha a glimepirid adagjának módosítása nélkül törlik őket).
Olyan gyógyszerekkel, amelyek fokozzák a glimepirid hipoglikémiás hatását: inzulin és hipoglikémiás gyógyszerek orális alkalmazásra, ACE-gátlók, anabolikus szteroidok, férfi nemi hormonok, klóramfenikol, indirekt antikoagulánsok kumarin származékai, ciklofoszfamid, disopiramid, feniramidoszfluramin, fibeniramidin, fibeniramidosfluramid, MAO-gátlók, mikonazol, flukonazol, aminoszalicilsav, pentoxifillin (parenterális nagy dózisban), fenilbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, antimikrobiális gyógyszerek, kinolonszármazékok, szalicilátok, szulfinpirazon, klaritromicin-klorid, trombin-kloridromin, szulfanilicin ezeknek a gyógyszereknek a glimepiriddel történő egyidejű alkalmazásával és a glikémiás kontroll romlásának kockázatával, ha a glimepirid dózisának módosítása nélkül törlik őket.
Olyan gyógyszerekkel, amelyek gyengítik a hipoglikémiás hatást: acetazolamid, barbiturátok, kortikoszteroidok, diazoxid, diuretikumok, epinefrin (adrenalin) vagy más szimpatomimetikumok, glükagon, hashajtók (hosszú távú alkalmazás), nikotinsav (nagy adagokban), ösztrogének, progesztogének, fenotiazinok, riffek,, pajzsmirigyhormonok: a glikémiás kontroll romlásának kockázata, ha ezekkel a gyógyszerekkel kombinálják, és a hipoglikémia kialakulásának fokozott kockázata, ha a glimepirid adagjának módosítása nélkül törlik őket.
A hisztamin H2-receptorok, a béta-blokkolók, a klonidin, a rezerpin, a guanetidin blokkolóival: a glimepirid hipoglikémiás hatásának fokozása és csökkentése egyaránt lehetséges. A vércukorszint koncentrációjának gondos ellenőrzése szükséges. A béta-blokkolók, a klonidin, a guanetidin és a reserpin a szimpatikus idegrendszer reakcióinak blokkolásának eredményeként a hipoglikémiára reagálva láthatatlanabbá tehetik a hipoglikémia kialakulását a beteg és az orvos számára, és ezáltal növelhetik annak előfordulásának kockázatát..
Etanollal: Az etanol akut és krónikus alkalmazása kiszámíthatatlanul gyengítheti vagy fokozhatja a glimepirid hipoglikémiás hatását.
A kumarinból származó közvetett antikoagulánsokkal: a glimepirid egyaránt fokozhatja vagy csökkentheti a kumarinból származó közvetett antikoagulánsok hatásait.
Epesav megkötőkkel: a koleszevelám kötődik a glimepiridhez és csökkenti a glimepirid felszívódását a gyomor-bél traktusból. A glimepirid alkalmazása esetén, legalább 4 órával a colesevelam bevétele előtt, kölcsönhatás nem figyelhető meg. Ezért a glimepiridet a kolevelam bevétele előtt legalább 4 órával kell bevenni.

A metformin kölcsönhatása más gyógyszerekkel
Kombinációk nem ajánlottak
Etanollal: akut alkoholos mérgezés esetén fokozódik a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata, különösen kihagyás vagy elégtelen táplálékfelvétel, májelégtelenség esetén. Kerülni kell az alkoholt (etanolt) és az etanolt tartalmazó gyógyszereket.
Jódtartalmú kontrasztanyagokkal: a jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris beadása veseelégtelenség kialakulásához vezethet, ami viszont metformin felhalmozódásához és a tejsavas acidózis fokozott kockázatához vezethet. A metformint a vizsgálat előtt vagy a vizsgálat alatt fel kell függeszteni, és azt nem szabad folytatni 48 órán belül; a metformin bevitelének folytatása csak a vizsgálat és a vesefunkció normális mutatóinak megszerzése után lehetséges.
Kifejezett nephrotoxikus hatású antibiotikumokkal (gentamicin): fokozott a tejsavas acidózis kockázata.
Gyógyszerek és metformin kombinációi, amelyek óvatosságra szorulnak
GCS-vel (szisztémás és helyi alkalmazásra), béta2-adrenostimulánsokkal és belső hiperglikémiás aktivitású diuretikumokkal: a beteget tájékoztatni kell a reggeli vércukor-koncentráció gyakoribb monitorozásának szükségességéről, különösen a kombinált terápia kezdetén. Szükség lehet a hipoglikémiás terápia dózisainak módosítására a használat során vagy a fenti gyógyszerek megvonása után.
ACE-gátlókkal: Az ACE-gátlók csökkenthetik a vér glükózkoncentrációját. A hipoglikémiás kezelés dózisának módosítására lehet szükség az ACE-gátlók használatakor vagy abbahagyása után.
Olyan gyógyszerekkel, amelyek fokozzák a metformin hipoglikémiás hatását: inzulin, szulfonilkarbamidok, anabolikus szteroidok, guanetidin, szalicilátok (beleértve az acetilszalicilsavat), béta-blokkolók (beleértve a propranololt is), MAO-gátlók: ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén metforminnal a beteg gondos monitorozása és a vér glükózkoncentrációjának ellenőrzése szükséges, mivel a metformin hipoglikémiás hatása fokozódhat.
Olyan gyógyszerekkel, amelyek gyengítik a metformin hipoglikémiás hatását: adrenalin, kortikoszteroidok, pajzsmirigyhormonok, ösztrogének, pirazinamid, izoniazid, nikotinsav, fenotiazinok, tiazid diuretikumok és más csoportok diuretikumai, orális fogamzásgátlók, fenitoin, szimpatomimetikus gyógyszerek, lassú gyógyszerek blokkolói ezek a metforminnal szedett gyógyszerek szoros monitorozást igényelnek és a vércukor-koncentráció ellenőrzését. a hipoglikémiás hatás lehetséges gyengülése.
Figyelembe veendő kölcsönhatások
Furoszemiddel: a metformin és a furoszemid egyetlen dózissal történő kölcsönhatásának egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatában kimutatták, hogy e gyógyszerek egyidejű alkalmazása befolyásolja farmakokinetikai paramétereiket. A furoszemid a metformin Cmax-értékét a vérplazmában 22% -kal, az AUC-értékét pedig 15% -kal növelte anélkül, hogy a metformin renális clearance-e jelentősen megváltozott volna. Metforminnal együtt alkalmazva a furoszemid Cmax és AUC értéke 31% -kal, illetve 12% -kal csökkent, összehasonlítva a kizárólag furosemiddel, és a terminális T1 / 2 32% -kal csökkent anélkül, hogy a furosemid renális clearance-e jelentős változásokat okozott volna. Nincs információ a metformin és a furoszemid hosszú távú alkalmazásával való kölcsönhatásáról..
Nifedipinnel: a metformin és a nifedipin és egy önálló dózis interakciójának egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatában kimutatták, hogy a nifedipin egyidejű alkalmazása 20% -kal, illetve 9% -kal növeli a vérplazmában a metformin Cmax-értékét és AUC-értékét, és emeli a vesén keresztül kiválasztott metformin mennyiségét is. A metforminnak minimális hatása volt a nifedipin farmakokinetikájára.
Kationos gyógyszerekkel (amilorid, dikogsin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamterén, trimetoprim és vankomicin): a vesében tubuláris szekrécióval kiválasztott kationos gyógyszerek elméletileg képesek kölcsönhatásba lépni a metforminnal a közös tubuláris transzportrendszerért folyó verseny eredményeként. A metformin és az orális cimetidin közötti ilyen kölcsönhatást egészséges önkénteseknél figyelték meg a metformin és a cimetidin kölcsönhatásának egyszeri és ismételt alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatok során, ahol a vér Cmax értéke és a metformin összkoncentrációja a vérben 60% -kal, a metformin plazmájában és teljes AUC-jában 40% -kal nőtt. A T1 / 2 nem változott egyetlen dózissal. A metformin nem befolyásolta a cimetidin farmakokinetikáját. Annak ellenére, hogy az ilyen interakció továbbra is pusztán elméleti jellegű (a cimetidin kivételével), gondos gondoskodást kell biztosítani a betegekről, és a metformin és / vagy egy kölcsönhatásba lépő gyógyszer dózisát ki kell igazítani abban az esetben, ha a testből a proximális vesetubulusok szekréciós rendszere kiválasztja a kationos gyógyszereket..
Propranolol, ibuprofen esetében: egészséges önkéntesekben egyetlen metformin és propranolol, valamint metformin és ibuprofen egy adagjának vizsgálata során nem figyeltek meg változásokat a farmakokinetikai paramétereikben.

Túladagolás
A glimepirid túladagolása
Tünetek: mivel az Amaryl® M glimepiridet tartalmaz, a túladagolás (akut és a gyógyszer nagy dózisban történő hosszantartó alkalmazása esetén is) súlyos, életveszélyes hipoglikémiát okozhat.
Kezelés: amint megállapítják a glimepirid túladagolását, haladéktalanul tájékoztatnia kell erről orvosát.
Az orvos megérkezése előtt a páciensnek azonnal cukrot kell bevennie, ha lehetséges, dextróz (glükóz) formájában.
Azoknak a betegeknek, akik életveszélyes mennyiségű glimepiridet vettek be, gyomormosást és aktív szenet kell adni. Előfordul, hogy megelőző intézkedésként kórházi kezelésre van szükség. Az eszméletvesztés és a neurológiai megnyilvánulások nélküli enyhe hipoglikémiát dextróz (glükóz) szájon át történő beadásával, az Amaryl® M dózisának és / vagy a beteg étrendjének beállításával kell kezelni. Az intenzív ellenőrzést addig kell folytatni, amíg az orvos meg nem győződik arról, hogy a beteg nincs veszélyben (ne feledje, hogy a hipoglikémia a normális vércukorszint helyreállítása után kiújulhat).
Jelentős túladagolás és súlyos hipoglikémiás reakciók olyan tünetekkel, mint eszméletvesztés vagy más súlyos neurológiai rendellenességek, kritikus állapotok, amelyek a beteg azonnali kórházi kezelését igénylik. Ha a beteg eszméletlen, akkor koncentrált glükóz (dextróz) oldat intravénás beadása javasolt, például felnőttek számára 40 ml 20% -os glükóz oldattal (dextróz) kezdik..
Alternatív kezelés felnőtteknél a glükagon beadása, például 0,5-1 mg IV, SC vagy IM dózisban..
A beteget legalább 24-48 órán át szorosan figyelik, mert a látszólagos klinikai gyógyulás után a hipoglikémia kiújulhat.
A hipoglikémia megismétlődésének kockázata súlyos esetekben, elhúzódó lefolyással több napig fennállhat.
Ha gyermekeknél hipoglikémiát kezelnek, ha véletlenül glimepiridet szednek, akkor az injektált dextróz adagját nagyon gondosan kell beállítani a vércukorszint állandó figyelemmel kísérése mellett, a veszélyes hiperglikémia lehetséges kialakulása miatt.

Metformin túladagolás
Tünetek: nem észleltek hipoglikémiát, amikor a metformin legfeljebb 85 g mennyiségben került a gyomorba. A jelentős túladagolás vagy a páciens egyidejű kockázata a tejsavas acidózis kialakulásában a metformin alkalmazásakor tejsavas acidózis kialakulásához vezethet.
Kezelés: A tejsavas acidózis kórházi sürgősségi eset. A laktát és a metformin eltávolításának leghatékonyabb módja a hemodialízis. Jó hemodinamika mellett a metformin hemodialízissel ürülhet ki, legfeljebb 170 ml / perc clearance-sel..

Tárolási feltételek
Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tartandó.

Szavatossági idő
3 év.

Bővebben Az Oka A Cukorbetegség